药素网：第二代大环内酯类抗生素克拉霉素的应用研究

据药素网资料显示，大环内酯类抗生素是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称，通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，属于快速抑菌剂。克拉霉素属14元环大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同，但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。

克拉霉素是第二代大环内酯类抗生素的代表，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。克拉霉素对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。克拉霉素特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。

克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用，而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强，在近年开发的新品种中作用较突出，MIC90约0.008～0.12mg/L。此外，对包柔螺旋体、鸟分枝杆菌、鼠弓形体等均具一定活性，且大多优于其他品种。除对厌氧球菌具较强抗菌作用外，对脆弱类杆菌的作用优于红霉素等该品对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。

克拉霉素主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。

药素网提醒，克拉霉素的不良反应主要有口腔异味，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹。偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。药素网提醒，对克拉霉素或大环内酯类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳妇女期禁用。严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。某些心脏病患者禁用。

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