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AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。ZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。?

大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。

针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗，这成为一个未满足的关键领域。AZD9291强效抵抗T790M。

阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物，开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂，这一创新性的突破发现了一系列的分子，这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR，这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂azd9291。

AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的EGFR突变或野生型EGFR的细胞系完成。一般认为野生型EGFR抑制剂导致可见于现有EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。

AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。


AZD9291的26名患者中的12人（46%）局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变，对其中7人（58%）有作用，其他病人病情稳定。?

英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）在研肺癌新药Tagrisso（omisertinib，AZD9291）用于对表皮细胞生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗有抵抗的EGFRT790M突变阳性、手术无法治愈的或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。

　　据估计，约30-40%的亚洲复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者在确诊时携带EGFR突变，高达2/3的患者在接受当前已上市EGFR-TKI治疗后病情进展产生T790M耐药突变，治疗选择十分有限。而Tagrisso将为这类患者提供一种重要的治疗选择，该药可同时靶向参与肿瘤发生的EGFR突变及T790M耐药突变，后者使肿瘤对现有EGFR-TKI药物产生抵抗。

　　1 适应证和用途

　　TAGRISSO是适用为the 治疗 of患者有转移表皮生长因子受体(EGFR)用一个FDA-批准的测试检出的T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者对用EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗已或后进展。

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　　2 剂量和给药方法

　　TAGRISSO的推荐剂量是80mg/粒一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。TAGRISSO可有或无食物被服用。有吞咽固体困难的患者用非碳酸水分散片在4汤匙(约50mL)。搅拌直至剂被完全分散和立即吞咽或通过鼻咽管给予。

　　3 剂型和规格

　　80 mg/粒：米黄色，胶囊。最大剂量160mg。

　　4 警告和注意事项

　　跨越临床试验，TAGRISSO治疗患者(n=813)发生在3.3%(n=27)间质性肺病(ILD)/肺炎；0.5%(n=4)是致命性。

　　不给TAGRISSO和及时研究在任何存在呼吸症状恶化可能指示ILD患者(如，呼吸困难，咳嗽和发热)。如确证ILD永久地终止TAGRISSO[见剂量和给药方法和不良反应]。

　　在用TAGRISSO治疗患者中发生校正心率QT(QTc)间期延长。在研究1和研究2的411患者，发现1例患者(0.2%)有QTc大于500 msec，和11例患者(2.7%)有从基线QTc增加大于60 msec[见临床药理学(12.2)]。

　　在研究1和2中，有基线QTc 470msec或更大患者被排除。在有先天性长QTc综合症，充血性心力衰竭，电解质异常，或服用已知延长QTc间期患者进行定期监视ECGs和电解质。发生QTc间期延长与威胁生命心律不齐的体征/症状患者永久地终止TAGRISSO[见剂量和给药方法]。

　　跨越临床试验，心肌病变(被定义为心衰，肺水肿，射血功能减低或应激心肌病变)TAGRISSO治疗患者(n=813)发生1.4%(n=11)；0.2%(n=2)为致命性。

　　在研究1和研究2中，左室射血功能(LVEF)下降>10%和在2.4%(9/375)有基线和至少1次随访LVEF评估患者发生下降至<50%。

　　TAGRISSO的开始前和然后当用治疗在3个月间隔通过超声心动图或多闸门式造影(MUGA)扫描评估LVEF。如射血分量从治疗前值减低10%和是低于50不给用TAGRISSO治疗。对在4周内不解决症状性充血性心衰或持续，无症状LV功能障碍，永久地终止TAGRISSO[见剂量和给药方法]。

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　　5 不良反应

　　因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。

　　在TAGRISSO-治疗患者观察到最常见不良反应(所有级别)是腹泻(42%)，皮疹(41%)，干皮肤(31%)，和指甲毒性（甲沟炎 25%)。 用TAGRISSO治疗患者剂量减低发生4.4%。最频繁不良反应导致剂量减低或中断是：心电图QTc延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。报道严重不良反应在2%或更多患者为肺炎和肺栓塞。用TAGRISSO治疗有4例患者(1%)发生ILD/肺炎致命性不良反应。其他致命性不良反应发生超过1例患者包括肺炎(4例患者)和CVA/脑出血(2例患者)。在5.6%用TAGRISSO治疗患者由于不良反应发生终止治疗。导致终止最频不良反应为ILD/肺炎和脑血管意外/梗死。另外临床上显著不良反应包括脑血管意外。

　　 6 肾受损

　　未进行专门临床研究评价肾受损对osimertinib药代动力学的影响。根据群体药代动力学分析，在有轻度[肌酐清除率(CLcr)60-89mL/min]或中度(CLcr 30-59 mL/min)肾受损患者建议无剂量调整。对有严重肾受损患者(CLcr<30mL/min)或肾病终末期没有TAGRISSO的推荐剂。

　　7 肝受损

　　未进行专门临床研究评价肝受损对osimertinib药代动力学的影响。根据群体药代动力学(PK)分析，在有轻度肝受损患者[总胆红素<正常的上限(ULN)和AST1至1.5倍ULN间或总胆红素1.0至1.5倍ULN间和任何AST]建议无剂量调整。对有中度或严重肝受损患者对TAGRISSO无推荐剂量。

　　8一般描述

　　Osimertinib是一种为口服给药激酶抑制剂。对甲磺酸osimertinib分子式是C28H33N7O2?CH4O3S，而分子量为596g/mol。化学名是N-(2-{2dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2yl]amino}phenyl)prop-2-enamide甲磺酸盐。

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