卡博替尼XL184骨转移用药说明15344112962V信bxyazd

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长期供应：易瑞沙、特罗凯、bibw2992阿法替尼、804、wz4002、azd9291、azd3759、
克唑替尼、ap26113、色瑞替尼/LDK378、INC280 、xl184卡博替尼 、多吉美、格列卫 、司美替尼/6244 等各类靶向药物供应

卡博替尼Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成。

名称：Cabozantinib（XL184，BMS-907351）4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺

分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51 CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396

正版药形态，苹果酸盐，胃溶胶囊（胃肠道刺激大的病人可使用肠溶胶囊）。

2 、有效剂量

2.1 XL184单药

XL184单药的最低剂量是40mg每天，换算成原料量是50mg。标准剂量是60mg每天，即76mg原料量。最大剂量是88mg，即110mg原料量。

2.2 XL184联用特罗凯等EGFR抑制剂

XL184（40mg每天，换算成原料量是50mg）+特罗凯（150mg每天），二种药物的血药浓度不会互相影响。

XL184也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。

如果副作用较大，二药可相应减量。

2.3 XL184其它联合方案咨询电话15344112962 微信bxyazd

XL184可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用.

CabozantinibXL184的Ⅱ期临床试验结果显示，该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。美国亚利桑那州Pinnacle肿瘤血液医院的Michael S. Gordon博士将在6月份召开的美国临床肿瘤学会ASCO年会上报告上述研究结果。

该项试验设计为随机终止试验RDT，纳入398例进展性可测量性癌症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100 mg 受试药物，共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验，部分应答患者缩小≥30%继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。

结果显示，cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

令人惊讶的是，在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。

最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。

　　该研究已经扩大规模，以纳入更多的去势耐药性前列腺癌和铂类耐药或难治性卵巢癌患者，并考虑在Ⅲ期试验中进一步观察上述患者的疗效。

　　Cabozantinib为口服酪氨酸激酶抑制剂，同时作用于血管内皮素生长因子2VEGF2和MET。上述结果提示，该药物对多种实体瘤有效，可能与其作用于肿瘤生长的2种信号传导途 径有关。纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心胸腔肿瘤部主任、ASCO癌症通讯委员会主席Mark G. Kris博士评论指出，该研究结果展现了癌症靶向治疗从单一途径向整个网络的演变。

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